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醋酸阿比特龙(CAS:154229-19-3)又名:乙酸阿比特龙酯,阿比特龙乙酸酯,醋酸阿比特龙酯,阿比特龙醋酸酯,乙酸阿比特龙酯,阿比特龙醋酸酯/乙酸阿比特龙酯,乙酸阿比特龙
醋酸阿比特龙
醋酸阿比特龙(CAS:154229-19-3)又名:乙酸阿比特龙酯,阿比特龙乙酸酯,醋酸阿比特龙酯,阿比特龙醋酸酯,乙酸阿比特龙酯,阿比特龙醋酸酯/乙酸阿比特龙酯,乙酸阿比特龙

产品名称:

醋酸阿比特龙

CAS:

154229-19-3

同义词:

乙酸阿比特龙酯;醋酸阿比特龙;阿比特龙乙酸酯;醋酸阿比特龙酯;阿比特龙醋酸酯;乙酸阿比特龙酯 ABIRATERONE ACETATE;阿比特龙醋酸酯/乙酸阿比特龙酯;乙酸阿比特龙

分子式:

C24H31NO

分子量

349.51

结构式:

用途:

醋酸阿比特龙与泼尼松联合用于既往接受过包含多西他赛方案治疗的转移性去势抗性前列腺癌患者的治疗。

质量标准:

Appearance

White or off-white powder

Complies

Identification

NMR

Complies

Purity (HPLC)                  

>99.0%

99.80%

Assay

(Anhydrous basis)

97.0%-102.0%

99.5%

Melting point

143-149℃

144.2-145.3℃

Related substances

<0.5%

0.2%

Individual impurity

<0.1%

0.07%

Loss on drying

<1.0%

0.4%

Residue on ignition

<0.1%

0.09%

Heavy metals

<10ppm

Complies

Particle size d(0.9)

Less than 200μm

Complies

Solvents

Acetone NMT 5000 ppm

Undetected

Methanol NMT 3000 ppm

Undetected

Dichloromethane NMT 600 ppm

Undetected

其它信息

醋酸阿比特龙是世界著名的癌症研究治疗中心-英国皇家马斯登医院的研究人员发明的,专利由英国Cougar生物制药公司拥有,20096月,强生以9.7亿美元收购了英国Cougar生物制药公司,现已成为强生的全资子公司,从而也得到了这种药物的许可权。2011428日醋酸阿比特龙于在欧盟批准上市。在美国是通过FDA的快速通道程序而获准上市的,商品名:Zytiga,用于治疗已发生对传统激素治疗耐药的转移性晚期前列腺癌,不但可以降低其前列腺特异性抗原水平,而且有助于缩小肿瘤,可延长晚期前列腺患者的生命。但从作用机理看此药是可以用于化疗前前列腺癌患者的治疗方案,且强生目前也在做这方面的临床研究,并增加抗乳腺癌、肠癌适应症,目前在临床期。
药理作用
醋酸阿比特龙是阿比特龙的3-乙酰化类似物,因此是阿比特龙的前体药物,是一种口服雄性激素合成抑制剂,能够抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺瘤组织中表达,对于雄性激素的生物合成是必须的。前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给,病人可通过手术或放疗进行切除。治疗的目的是为了防止睾丸生成睾丸激素以及其它雄性激素,其中一种办法是手术切除睾丸。另外一种治疗方法是利用药物抑制睾丸分泌睾丸素或其他雄性激素。药物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex 。这些药物持续发挥作用,但是随着时间推移,治疗将趋向于无效,这一时间通常为两年或更长一些。当肾上腺或肿瘤开始产生少量的雄性激素,促使新的癌症生长时,抑制睾丸激素的努力往往会失败。强生生产的Zytiga改变了以往的思路,它针对一种被称为CYP17的酶,这种酶可帮助在睾丸外部生成雄性激素。抑制它,可以切断肿瘤的雄性激素的燃料供应,从而发挥杀灭前列腺癌细胞的目的。不但可以降低其前列腺特异性抗原水平,而且有助于缩小肿瘤,可延长晚期前列腺患者的生命