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达托霉素(CAS:103060-53-3)又名:达妥霉素,达帕托霉素
达托霉素
达托霉素(CAS:103060-53-3)又名:达妥霉素,达帕托霉素

产品名称:

达托霉素

CAS:

103060-53-3

同义词:

达托霉素;达妥霉素;达帕托霉素

分子式:

C72H101N17O26

分子量

1620.68

结构式:

用途:

达托霉素,是脂蛋白抗生素,用来治疗威胁系统和生命的革兰氏阳性菌所造成的感染。达托霉素自然存在于土壤腐生营养玫瑰孢链霉菌中。

质量标准:

Specific optical rotation

+17.0°  to  +25.0°

+17.7°

PH

4.0 to 5.0 (50mg/ml)

4.9

Residue on ignition

1.0%

0.1%

Anhydro-daptomycin

2.5%

0.79%

β-Isomer

2.0%

0.04%

Lactone hydrolysis product

1.5%

0.25%

RS-2

0.50%

0.05%

Any other unknown impurity

0.15%

0.06%

Total impurities

7.0%

2.5%

Heavy metals

30ppm

Conform

Water

10.0% (K.F.)

6.0%

Assay (Dried bases)

95.0%

98.5%

Bacterial endotoxins

<0.3EU/mg

Conform

 Acetone

5000ppm

23ppm

Isopropanol

5000ppm

4194ppm

Ethanol

5000ppm

1056ppm

Butyl alcohol

5000PPm

3869ppm

其它信息

因应病人对新型耐药抗生素的迫切需求,2003年底,美国食品与药物管理局(FDA)经过快速审理程序批准注射用 达托霉素 ( Daptomycin )(商品名cubicin)用于治疗由一些革兰氏阳性敏感菌株引起的并发性皮肤及皮肤结构感染,如脓肿、手术切口感染和皮肤溃疡。还可以用于由金黄色葡萄球菌引起的右侧感染性心膜炎;与RIE或复杂性皮肤与软组织感染并发的由金黄色葡萄球菌引起的菌血症。达托霉素的作用机制与其他抗生素不同,它通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质膜的性质;另外,它还能通过破坏细菌的细胞膜,使其内容物外泄而达到杀菌的目的,因此细菌对达托霉素产生耐药性可能会比较困难。

最常见的不良反应包括便秘,注射点的局部反应、恶心、头痛、腹泻与呕吐。胃肠道的反应是由于药物对肠道菌群的影响。另外,健康志愿者接受该药多剂量静脉给药后出现一过性肌无力、肌痛及C P K 升高,不良反应在中止用药后自行消失或部分逆转。在任何剂量下,达托霉素均与神经毒性无关。