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他克莫司(CAS:104987-11-3)又名:他克莫斯,泰克利马,他克莫司,他克莫司,富吉霉素
他克莫司
他克莫司(CAS:104987-11-3)又名:他克莫斯,泰克利马,他克莫司,他克莫司,富吉霉素

产品名称:

他克莫司

CAS:

104987-11-3

同义词:

大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素

分子式:

C44H69NO12

分子量

804.02

结构式:

用途:

肝脏.心脏.肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物,移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。

质量标准:

Appearance

A white or almost white powder

Almost white powder

Identification

Positive reaction

Conform

Specific rotation

-82°~ -90°

-86.0°

Melting range

122 ~ 130

123.0 ~ 125.5

Water

3.0%

2.4 %

Residue on ignition

0.2%

0.04 %

Heavy metals

20 ppm

<20ppm

Related substances

Impurity A (Ascomycin) 0.5%

0.10 %

Impurity B(Dihydro tacrolimus)0.5%

0.32 %

Any individual unknown impurity 0.1 %

0.04 %

Total impurities 1.0%

0.52 %

Tautomers I+II

1.0%

0.22 %

Assay

98.0% ~ 102.0%

99.3 %

其它信息

他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物,其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2L-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明,其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎(AD)、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。