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米尔贝肟(milbemycin
米尔贝肟
米尔贝肟(milbemycin oxime) CAS:129496-10-2

产品名称:

米尔贝肟

CAS:

129496-10-2

同义词:

米尔贝肟

分子式:

2C32H45NO7.2C31H43NO7

分子量

2194.78

结构式:

用途:

米尔贝肟(milbemycin oxime)是一种新型的半合成大环内酯类驱虫药物,是米尔贝霉素A3A4的肟衍生物,对控制和预防大部分常见寄生虫疾病都有很好的效果。通常用来预防恶丝虫病,控制线虫、钩虫引发的犬、猫疾病及犬的鞭虫病。由于米尔贝肟对体内外寄生虫均有很好的驱杀作用,并对阿维菌素类药物敏感的犬毒性较小,其应用和研究越来越受到重视,但目前在国内应用较少。

米尔贝肟(C31H43NO7)为日本三共株式会社于1967年发现,经过将近二十年的改良于1986年正式以商品名米尔贝霉素A在日本上市,为当时唯一单一成分可以同时防治犬心丝虫及肠道寄生虫的产品;美国于上世纪90年代初批准该药上市,2003年又批准该药与氯芬奴隆的复方药品上市;我国台湾地区在诺华公司的极力争取下于1997年正式上市,商品名为倍脉心。

质量标准:

企业标准

其它信息

米尔贝肟是广谱抗寄生虫药,对体内、体外寄生虫特别是线虫和节肢动物有良好的驱杀作用。Lee等通过米尔贝肟对广东血管圆线虫和犬恶丝虫体外活力的神经药理学机制研究显示,米尔贝肟对两种虫体的抑制和刺激效应是通过gabergic和胆碱能机制实现的。药物与靶虫细胞上的特异性高亲合力的位点结合,影响了细胞膜对Clˉ的通透性,继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放量增加,打开谷氨酸控制的Clˉ通道,增强神经膜对Clˉ的通透性,GABA作用于突触前神经末梢,减少兴奋性递质的释放,使突触后膜产生兴奋性突触后电位减弱,突触后神经元因膜电位的去极化程度达不到阈值而不能进入兴奋状态,从而引起抑制,虫体麻痹、死亡。

吸虫和绦虫神经肌肉细胞中缺乏与本类药物发生特异性结合的位点,不利用GABA作为外周神经递质,因此这类药物对吸虫与绦虫无驱虫作用。哺乳的主要外周神经传递介质是乙酰胆碱,不受影响,虽然此类药对大脑中枢神经系统内的γ-氨基丁酸(GABA)有一定影响,但其不易通过血-脑屏障,因此在推荐使用剂量下使用对脊椎动物无毒副作用。本类药物进入到体内后极少分布到哺乳动物脑组织,因此可以选择性地作用于宿主的体内外寄生虫,而对动物宿主本身不表现作用。