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曲洛斯坦(CAS:13647-35-3),又名:亚硝酸盐环氧雄烷,曲洛司坦
曲洛斯坦
曲洛斯坦(CAS:13647-35-3),又名:亚硝酸盐环氧雄烷,曲洛司坦

产品名称:

曲洛斯坦

CAS:

13647-35-3

同义词:

曲洛斯坦(亚硝酸盐环氧雄烷;曲洛司坦)

分子式:

C19H18N4O2

分子量

334.37

结构式:

用途:

新型作用机制的抗雌激素新药,用于治疗乳腺癌。

质量标准:

Identification

Positive

Positive

Appearance

white to pale white powder

conforms

Solubility

soluble in dimethyl sulfoxide

conforms

soluble in pyridine

conforms

slightly soluble in ethanol

conforms

slightly soluble in water

conforms

Loss on drying

not more than 0.5%

0.2%

Melting point

257°C to 270°C

265-268

Specific rotation

+137° to +139

+139

Residue on ignition

not more than 0.10%

0.04%

Related impurities

not more than 1.0%

0.77%

HPLC purity

not less than 99.0%

99.23%

Residue solvent

not more than 0.5%

0.2%

Heavy metals

not more than 20ppm

10ppm

Assay: 

not less than 99.0%

99.10%

其它信息

曲洛司坦(Trilostane)由生技公司Bioenvision开发的一种新型作用机制的抗雌激素新药,以Modrenal的商品名上市,于20028月在英国首次正式获得了用于绝经后妇女进行性乳腺癌,曲洛司坦本身没有激素活性,其治疗相关副反应较少,安全性和耐受性颇好。
   在全球范围内,乳腺癌都是妇女最常见的肿瘤类型。目前,对绝经后激素受体阳性或不明类型乳腺癌患者,临床一致推荐首选抗雌激素药物予以治疗,而此疗法在延缓患者疾病进展、提高存活时间方面的作用也早已得到大量研究的肯定与确认。乳腺癌属激素依赖性肿瘤,而雌激素则是此癌细胞生长的主要驱动因子。

乳腺癌的现代主要疗法之一就是靶向雌激素,通过抑制雌激素生产或在其作用位点即雌激素受体环节阻断雌激素的作用。用于治疗乳腺癌晚期的治疗,也用于治疗醛固酮过多症的皮质醇过多症.曲洛司坦除能降低雌激素的生产外,还可调节雌激素对不同亚型雌激素受体的结合,同时显现α-雌激素受体抑制剂和β-雌激素受体激动剂的双重效应,最终阻滞和改变雌激素对癌细胞的负性影响。曲洛司坦独特的作用模式不仅使它区别于现有的其他抗雌激素药物,而且也是它对经其他抗雌激素疗法治疗失败或耐药乳腺癌仍然高度有效的药理学基础。曲洛司坦作为一种新型作用机制的抗雌激素新药,用于治疗乳腺癌,曲洛司坦可能是晚期乳腺癌病人的一个新选择。