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环孢素(CAS:59865-13-3)又名:环孢多肽A,环孢霉素A,赛斯平,山地明环孢灵,环孢菌素,環孢靈,环孢菌素E
环孢菌素/环孢素A
环孢素(CAS:59865-13-3)又名:环孢多肽A,环孢霉素A,赛斯平,山地明环孢灵,环孢菌素,環孢靈,环孢菌素E

产品名称:

环孢菌素

CAS:

59865-13-3

同义词:

环孢多肽A;环孢霉素A;赛斯平;山地明环孢灵;环孢菌素;環孢靈;环孢菌素E

分子式:

C62H111N11O12

分子量

1202.61

结构式:

用途:

1972131号,在一次的免疫抑制试验中,Sandoz的员工发现环孢素有免疫抑制的功能。剑桥大学的 Calne 和他的同事发现环孢素可以成功的用于肾脏移植的免疫抑制;匹兹堡大学附设医院的医生Thomas Starzl发现可以用于肝脏移植的免疫抑制。直到1983年时,环孢素才被正式用于临床使用。

除了用于移植时免疫抑制外,还可用于治疗牛皮癣、严重遗传性皮肤炎(severe atopic dermatitis)、坏疽性脓皮病(pyoderma gangrenosum)、慢性自体免疫荨麻疹(chronic autoimmune urticaria)、类风湿性关节炎和其他的相关疾病,但通常只用于比较严重的疾病。在美国常做成眼用乳剂治疗干眼症。有许多关于环孢素用于自体免疫疾病的研究,有时也有用作动物用药的案例,特别是免疫调节过盛的溶血性贫血。

质量标准:

Appearance

White crystalline powder

White crystalline powder

Solubility

To comply

Complies

Identification

To comply

Complies

Loss on dying

2.0%max

0.4%

Heavy metals

0.002%max

<0.002%

1.individual  impurity

0.7%max

0.3%

2 sum of all impurity

1.5%max

1.0%

Any other impurity

0.1%max

0.06%

Acetone

0.5%max

0.03%

Ethanol

0.5%max

0.01%

Acetic acid

0.5%max

0.05%

Ethyl acetate

0.5%max

0.00%

ASSAY

98.5%~101.5%

99.1%

其它信息

环孢素是由环孢菌素合成酶(ciclosporin synthetase)——一种非核糖体多肽合成酶合成的。

作用机制

环孢素最主要的作用是降低T细胞的活性及T细胞所产生的免疫反应。

环孢素能与淋巴球(尤其是T细胞)细胞质中的蛋白质——亲环蛋白(cyclophilin)结合。包含环孢素与亲环蛋白的结合蛋白会抑制钙调磷酸酶(在正常情况下,会活化白细胞介素2interleukin 2IL-2)的转录)。活化T细胞受体会增加细胞内钙离子浓度,经由钙调蛋白将钙调磷酸酶去活化,接着去活化进一步将活化T细胞核因子(nuclear factor of activated T-cellsNFATc)去磷酸化,它便会进入T细胞的细胞核促使IL-2及相关细胞因子转录。环孢素与亲环蛋白相结合后,能抑制NFATc的去磷酸化;此外,环孢素还会抑制淋巴因子的生成及白细胞介素的释放。

环孢素会阻止线粒体膜通透性转换孔(mitochondrial permeability transition poreMPTP)的开启,而抑制了细胞色素c(是一种强力促使细胞死亡因子) 的释放。虽然这个机转没有被拿来做临床用途,但对于细胞凋零的研究有着重大影响。