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比马前列素(CAS:155206-00-1)又名:贝美前列素,比马前列腺素,贝美前列素,比马前列腺
比马前列素
比马前列素(CAS:155206-00-1)又名:贝美前列素,比马前列腺素,贝美前列素,比马前列腺

产品名称:

比马前列素

CAS:

155206-00-1

同义词:

比马前列素;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺;比马前列腺素;贝美前列素;比马前列腺素/贝美前列素;比马前列腺

分子式:

C25H37NO4

分子量

415.57

结构式:

用途:

比马前列素被认为是目前降IOP作用最强的局部抗青光眼药物,对正常人、POAGOHT患者均有效,主要用于不能耐受其他降IOP药或使用其他降IOP药物无效的POAGOHT患者。

质量标准:

Description

white powder

white powder

Solubility

Very soluble in ethanol, methanol, sparingly to slightly soluble in water

complies

Identification

By HPLC. IR

complies

Residue on ignition

< 0.1%

0.05 %

Heavy metals

< IOppm

complies

Optical rotation

+33° +37。(C = 2 CH3OH)

+35.12°

Water

<0.5%

0.15%

Related substances

15 |3 -bimatoprost: < 0.2%

Not detectable

15-Keto derivative < 0.2%

Not detectable

5,6-trans Isomer < 0.2%

0.02

Any other impurity: < 0.1 %

0.02 %

Total other impurities: < 0.5 %

0.09%

Residue Solvent

n-Hexane < 0.029 %

Not detectable

Ethanol < 0.5 % Ether < 0.5 %

Not detectable Not detectable

acetic ether < 0.5 %

0.013 %

Assay(HPLC)

99.0 101.0%

99.91%

其它信息

青光眼是一类眼内压(IOP)过高引起视神经损害的眼病,其主要治疗目标是防止高眼压损害视神经导致视力丧失,目前青光眼的治疗旨在降低IOPo 比马前列素滴眼液(0.03% bimatoorost, LumiganTMAllergan公司)是2001年美国FDA批准的局部眼用制剂,含比马前列素0.3 mg·mL-1,苯扎氯铵0.05 mg·mL-1,pH6.87.8,属于合成的前列酰胺F2α衍生物。其降IOP的作用很强且为长效,临床上主要用于治疗慢开角型青光眼(POAG)和高眼压症(OHT)。比马前列素的化学名是(Z-7-[1R,2R, 3R5S-35-双羟基-[1E3S]-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基]环戊烷基]-5-N-乙基庚酰胺,分子式是C25H37 NO4

据一多国研究小组称,在欧洲单药治疗青光眼患者时,比马前列素(Bimatoprost)是一个最佳的选择,与拉坦前列素(latanoprost)()相比,bimatoprost(I)更有效且花费较少。

研究者采用一种费用一效果模型,评价分别应用0.03%(I)0.005%()滴眼液每日一次治疗青光眼的费用及转归,研究为期6个月,人选者来自奥地利、芬兰和法国。该模型显示,(I)组达到欧洲青光眼协会制定的10P(眼内压)目标17mmHg者与()组相比占较大比例(63.8%45.6%)   

此外,在这些国家中,bimatoprost(I)较拉坦前列素价效比更好,每位患者IOP达标的费用分别为391827欧元及5141162欧元。研究者评论称,造成花费增多的主要因素是需联合治疗的患者数。研究者同时指出,一项为期12个月的前瞻性分析表明“相似的价效比有利于应用(I)”。另外,敏感性分析证实了该模型的稳定性,在10P目标值为1320mmHg时,bimatoprost(I)的效价比最佳。