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氟维司群(CAS:129453-61-8)双名:氟维斯群,氟维司群-D3
氟维司群
氟维司群(CAS:129453-61-8)双名:氟维斯群,氟维司群-D3

产品名称:

氟维司群

CAS:

129453-61-8

同义词:

(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇;氟维司群;氟维斯群;氟维司群-D3

分子式:

C32H47F5O3S

分子量

606.77

结构式:

用途:

氟维司群用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

质量标准:

Description

White crystalline powder

Conforms

Water

NMT 0.5%

0.3%

Identification

IR

Conforms

 

HPLC

Conforms

Specific Rotation

+108°- +115°

+113°

Residue on ignition

NMT 0.1%

Conforms

Fulvestrant A

42%-48%

45%

Fulvestrant B

52%-58%

55%

Assay(HPLC)

97.0%-102.0%

99.1%

Related

Compounds

6-Keto-Fulvestrant       NMT0.1%

ND

6,7-Fulvestrant        NMT0.1%

0.06%

Fulvestrant sulfone      NMT 0.2%

ND

Fulvestrant extended      NMT 0.3%

ND

Fulvestrant sterol dimmer  NMT 0.8%

ND

Any individual unspecified impurity  NMT 0.1%

0.07%

Total impurities          NMT 1.0%

0.6%

其它信息

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。氟维司群为竞争性的雌激素受体拮抗剂,其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。体外研究证实,氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂,在体外肿瘤研究中,氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。氟维司群可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对氟维司群耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。