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紫杉醇(CAS:33069-62-4)又名:合成紫杉醇,浆果赤霉素III,泰素,紫杉醇
紫杉醇
紫杉醇(CAS:33069-62-4)又名:合成紫杉醇,浆果赤霉素III,泰素,紫杉醇

产品名称:

紫杉醇

CAS:

33069-62-4

同义词:

TAXOL紫杉醇;紫杉醇 1+% HPLC;紫杉醇 50+% HPLC;紫杉醇(-20℃);合成紫杉醇;浆果赤霉素III;泰素;紫杉醇

分子式:

C47H51NO14

分子量

853.91

结构式:

用途:

通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

质量标准:

Characteristics

White crystalline powder, odorless

Complies

Specific rotation

-49.0 -55º

-50.3º

a)       IR

Concordant with R.S

Complies

b)HPLC

TR Concordant with R.S

Complies

Microbial limits

 

Related substance

2.0%

0.15%

Loss on drying

1.0%

0.72%

Water

4.0%

0.14%

Residue on ignition

0.2%

0.04%

Residual Solvents

 

Dichloromethane

0.06%

Not detected

Heptane

0.5%

Not detected

Ethyl acetate

0.5%

Not detected

Acetone

0.5%

0.2%

Ether

0.5%

0.013%

Heavy metals

20ppm

Complies

Microbial limits

0.4 USP/mg

Complies

Bacterial endotoxins

100 CFU/g

Complies

Assay(HPLC)

97.0~102.0%

100.2%

其它信息

微管是真核细胞的一种组成成分,它是由两条类似的多肽(ap)亚单位构成的微管 二聚体形成的。在正常情况下,微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。紫杉醇可使二 者之间失去这种动态平衡,诱导和促进微管蛋白聚合,防止解聚,稳定微管。这些作用导致 细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝,抑制了细胞分裂和增殖,从而发挥抗肿瘤 作用。

体外研究表明,紫杉醇浓度依赖性的、可逆性地结合在微管上,尤其是结合到N端微管 蛋白的P亚基上,这一作用降低了聚合所需的微管蛋白的浓度,使动态平衡向着微管装配 的方向移动,增加微管聚合的速率和产量。紫杉醇诱导形成的微管较短,并且比不用紫杉醇 时正常形成的微管屈曲性约大十倍。紫杉醇以1:1的比例结合到微管上,表明药物在微管 上只有一个结合部位。另外,紫杉醇抑制有丝分裂所必需的微管网的正常动态再生,防止正常的有丝分裂纺锤体的形成,导致染色体的断裂,并抑制细胞的复制。1.55.(Vg/L紫杉 醇与CHOA2780卵巢癌细胞系孵育24 h,99%的细胞死亡,其中进人分裂期的细胞占 57%,并发生广泛的细胞核损伤。紫杉醇改变了细胞的有丝分裂过程,使有丝分裂持续时间 0_5 h增加到15 h,并抑制细胞质分裂,导致形成多核细胞。这些多核细胞继续回复到& 期,然后试图再次进行有丝分裂,但是在有丝分裂中没有阻止细胞(arresting cells) 0在许多 细胞中还观察到微核。抑制纺锤体的形成似乎与这种不正常的有丝分裂有关。体外低浓度 的紫杉醇(小于8. 5 pg/L)阻断细胞周期中期向后期转变,阻止细胞增殖,而不增加微管多 聚体的量或形成微管纺锤体。紫杉醇抑制细胞增殖与阻断细胞分裂中期的程度平行。较高 浓度的紫杉醇(大于8.5 fig/L)增加微管多聚体的量,在282 pg/L时,比对照水平高500% 并导致形成微管的大块纺锤体。白血病细胞与85 pg/L或更大浓度的紫杉醇孵育24 h,使 40%的细胞收缩,染色体浓缩。